 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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. `* F+ K0 g+ d, s这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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' P. @4 D5 E1 khttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt+ e8 k; u$ R# ~+ R
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰 z# _! ^# S+ ?6 I2 Y* X
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚9 b8 I8 D; ~1 P% O. Q/ S
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民, ~* O& q+ R% W* j1 }# t9 D
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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9 A* E% b! h, U5 Z4 `% D 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
% \( d# I w3 O s. z7 n有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由* S# V7 Z) j8 U; a2 c: @2 {
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合3 K8 {6 \7 k- \, }' x: @
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
% M' h1 j- E7 ]% Y+ p! j( k7 S新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
4 l8 X4 F# R" p* O8 ]' ?$ \毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒7 F2 F3 Z$ r# h, W% J9 R
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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1 P9 W0 J# _/ f$ |5 @ 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学' ~5 r+ Y3 T" w+ u% ~0 |0 v
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角3 X k% I' d4 X; u
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,3 [. @% a( K% i! [" B
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
0 W4 g( Z9 H( I. o+ _以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
, g& @: ?9 H. u! B b5 e" }4 M如何起到药效? |
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