 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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1 `/ E+ F. G. R6 I. D达菲(Tamiflu)与八角茴香6 d: O3 Q3 N) V# K8 V, U+ O
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作者:玲珮玎珰8 }2 b# e Q# j2 I4 D+ J
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚0 _, ^6 c+ u# q8 |. W- A" {) N
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
/ b! H# G9 d: Y, ~$ I很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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H+ y S g6 }+ |/ X, @8 H: z6 F9 b 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,7 Q G( X0 ~5 O$ q' u
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
/ L# w) ?0 M: U5 _2 m3 tGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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$ {, j; E- G+ J2 q# {' l 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
; ~) S8 p2 ^ C( x# r9 T' v成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放4 ]+ T: c$ W, v5 B2 h1 j
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
! ^. @; v# _8 |+ L5 o6 _$ ? O毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒" Y; d/ Q6 |5 A4 g& \& C! G
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。+ o8 O0 h# _* b! U; L3 D
6 E. R$ g t2 t9 B) {- i 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学# B( i# f, u! C- a- g9 j R4 l& B. U
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
: b$ D; J6 T/ N7 [6 x& ^$ B茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
0 q: T4 ?$ Y3 J7 [! Z4 j$ _7 A整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可' D$ q% F2 k) H
以生产大约1千克达菲。. ?$ ^* y' [# i3 h6 g
]1 a6 E$ }* r. U9 G 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,2 D! a% ]$ F7 K
如何起到药效? |
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