 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
|
2# christy 4 @% E7 Q" P7 D. a: D
这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。- ?+ g( g# ^2 h- g5 \/ D0 X# [
6 R* @+ K) |$ l% b% \
http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
# C k2 I6 _3 M. M1 U9 S# o达菲(Tamiflu)与八角茴香
) h* ]# F3 H' L8 F! b I6 s+ m! D
8 _9 m2 C# y4 b 作者:玲珮玎珰
+ W4 o) c0 D ?# M. C, g4 j* C& C! _5 `* ~3 h: N" f
上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚- N7 P. x/ ~$ h L0 C! b& G7 b) x
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
. o9 L7 B9 A* O+ h很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
; t, b8 G5 H; a( a* z# q3 n, s5 `
8 g& H& }( ^% v1 E 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
( J8 R/ Y- F* R+ o0 i1 K$ F* E有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由- i- {+ m; O* Y- H+ J$ \
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
0 w [! w! J' X" |) N6 X
L* T* p; C2 X" L$ b+ {, F 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
? V/ I* N7 d9 Y+ v+ K4 g5 o成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
: V# |) `9 E- T9 I新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病. ?/ [" x* j2 N3 `5 u: L
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
9 `; \( Q3 @ u Q) Y8 V; A因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
) A0 i6 G4 l4 E/ q1 R+ c) |
; E9 w8 s+ A# z* y' k# x6 Q 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
0 ?, _# q* R. A反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角, |) J* ~1 G9 E: P- e3 u# h# \" l
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
2 f( H3 B7 Y T整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可; K- B1 A( L, N8 E6 ^* Z0 O. \" X9 f
以生产大约1千克达菲。
$ U1 r. |) @2 K8 S( i7 h) [0 n# `7 c" Q* _7 U! e) |6 m
所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,3 z# W4 t1 P' s$ m$ v- H$ N
如何起到药效? |
|